Labazina.RU
Новости медицины и спорта
от коммерческих компаний и общественных организаций
ATREX.RU
» Пресс релизы сегодняшнего дня
» Архив пресс-релизов
» Добавить пресс-релиз

Пресс-релизы // » Добавить пресс-релиз

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.

Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.

Контактное лицо: Ольга Колпашникова (написать письмо автору)
Компания: Тольяттинский государственный университет (все новости этой организации)
Добавлен: 19:00, 13.12.2021
Количество просмотров: 1
Страна: Россия


Медицина в тупике: Ирина Юзуп о возможных решениях для улучшения здоровья нации, Академия врачей UniProf, 13:36, 19.05.2022, Россия
Ухудшающиеся с каждым годом факторы окружающей среды: качество воздуха, еды, воды, эпигенетические факторы социальной среды, режим дня и питания, физические нагрузки, стрессовые факторы привели к тому, что иммунная система среднестатистического гражданина нашей страны не справляется с любой экстремальной нагрузкой.


Альцгеймер впереди Паркинсона: российские учёные выяснили, какие гены увеличивают риски болезней, Медико-генетический центр Genotek, 01:28, 16.05.2022,
Специалисты Медико-Генетического центра Genotek проанализировали генетические причины болезней Альцгеймера и Паркинсона в российской популяции.


Новый курс для врачей от Академии UniProf: принципы работы иммунитета, Академия врачей UniProf, 01:27, 16.05.2022, Россия
30 апреля стартует новый курс от Академии врачей UniProf, посвященный принципам работы иммунной системы человека. Он войдет уже в существующий цикл Хасиной Марии Юрьевны “Школа регуляции метаболизма”, рассказывающий врачам о принципах клинической биохимии и метаболомике.


«15 лет я сдаю кровь практически без перерывов», - интервью с донором от Академии врачей UniProf, Академия врачей UniProf, 23:46, 22.04.2022, Россия
Ежегодно 20 апреля в России отмечается День донора. Чтобы развенчать мифы и рассказать о правилах донорства, Академия врачей UniProf подготовила серию инфографик, выпустила подкаст и записала интервью с одним из доноров – Владимиром Чудуком, который уже на протяжении полутора десятка лет регулярно выступает в роли донора.


Магний, снова магний и титан, Тольяттинский государственный университет, 23:45, 22.04.2022, Россия
Шесть исследователей ТГУ стали победителями конкурса по предоставлению в 2022 году денежных выплат молодым учёным и конструкторам.


Разделы //




Сегодня у нас публикуются //
Разработано AVart.Стуdия © 2008-2022 labazina.ru